Blokatorji receptorjev za angiotenzin II - splošne informacije

Blokatorji receptorjev za angiotenzin II so eno izmed novih razredov zdravil za normalizacijo krvnega tlaka. Imena drog v tej skupini se končajo z "-artan." Njihovi prvi predstavniki so bili sintetizirani v zgodnjih 90. letih dvajsetega stoletja. Blokatorji receptorjev angiotenzina II zavirajo delovanje sistema renin-angiotenzin-aldosteron in s tem prispevajo k številnim pozitivnim učinkom. Ni slabša po učinkovitosti v drugih razredih zdravil za zdravljenje hipertenzije, imajo najmanj stranskih učinkov, resnično ščitijo srce, ledvice in možgane pred poškodbami in izboljšajo prognozo bolnikov s hipertenzijo.

Navajamo sopomenke za ta zdravila:

  • zaviralci receptorjev angiotenzin-II;
  • antagonisti angiotenzinskih receptorjev;
  • sartanci.

Zaviralci receptorjev za angiotenzin-II imajo najboljše zdravljenje pri vseh vrstah tlačnih tablet. Ugotovljeno je bilo, da je delež bolnikov, ki dve leti dosledno jemljejo zdravila za hipertenzijo, najvišji med tistimi bolniki, ki jim predpisujejo sartante. Razlog je v tem, da imajo ta zdravila najnižjo pojavnost neželenih učinkov, primerljivo z uporabo placeba. Glavna stvar je, da bolniki nimajo suhega kašlja, kar je pogosta težava pri imenovanju zaviralcev ACE.

Splošne informacije

Blokatorji angiotenzinskih receptorjev (ARA) - nov razred zdravil, ki uravnavajo in normalizirajo krvni tlak. Po učinkovitosti niso slabša od zdravil s podobnim spektrom delovanja, vendar imajo v nasprotju z njimi en nesporni plus - praktično nimajo stranskih učinkov.

Med pozitivnimi lastnostmi zdravil lahko opozorimo tudi, da ugodno vplivajo na prognozo bolnika, ki trpi zaradi hipertenzije, so sposobni zaščititi možgane, ledvice in srce pred poškodbami.

Najpogostejše skupine zdravil:

  • sartanci;
  • antagonisti angiotenzinskih receptorjev;
  • zaviralci angiotenzinskih receptorjev.

Trenutno so študije teh zdravil še samo v začetni fazi in bodo še nadaljnje 4 leta. Obstaja nekaj kontraindikacij za uporabo zaviralcev receptorjev angiotenzina 2.

Uporaba zdravil je nesprejemljiva med nosečnostjo in med dojenjem, s hiperkalemijo, pa tudi pri bolnicah s hudo ledvično odpovedjo in dvostransko stenozo ledvične arterije. Ne uporabljajte teh zdravil za otroke.

Kombinacija sartan z diuretičnimi zdravili

Zaviralci receptorjev za angiotenzin-II se pogosto predpisujejo z diuretiki, zlasti z diklotiazidom (hidroklorotiazidom). Uradno je priznano, da takšna kombinacija dobro znižuje krvni tlak in ga je priporočljivo uporabiti. Sartanci v kombinaciji z diuretiki delujejo enakomerno in dlje časa. Ciljne ravni krvnega tlaka lahko dosežemo pri 80-90% bolnikov.

Primeri tablet, ki vsebujejo fiksne kombinacije sartan z diuretiki:

  • Atacand plus - kandesartan 16 mg hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartan 80 mg hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartan 50/100 mg hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartan 600 mg hidroklorotiazid 12,5 mg.

Praksa kaže, da vsa ta zdravila učinkovito znižujejo krvni tlak in tudi ščitijo notranje organe bolnikov, saj zmanjšujejo verjetnost srčnega infarkta, možganske kapi in odpovedi ledvic. Poleg tega se neželeni učinki pojavijo zelo redko. Vendar je treba upoštevati, da se učinek jemanja tablet povečuje počasi, postopoma.

Leta 2000 so bili objavljeni rezultati študije CARLOS (Candesartan / HCTZ proti Losartan / HCTZ). Udeležilo se ga je 160 bolnikov s hipertenzijo stopnje 2–3. 81 od njih je jemalo kandesartant diklotiazid, 79 - losartan diklotiazid. Kot rezultat tega so ugotovili, da kombinacija s kandesartanom bolj znižuje krvni tlak in traja dlje..

Razvrstitev zdravil

Kemične sestavine zaviralcev angiotenzinskih receptorjev lahko razdelimo v 4 skupine:

  • Telmisartan. Tetrazolni nebifenilni derivat.
  • Eprosartan. Ne-bifenil netetrazol.
  • Valsartan. Neciklična spojina.
  • Losartan, Candesartan, Irbesartan. Ta skupina se nanaša na bifenilne derivate tetrazol..

Za sartante obstaja veliko trgovskih imen. Nekatere so podane v tabeli:

ValsartanValsafors, Valaar, Valsacor, Valz, Tareg, Tantordio, Nortian, Diovan
LosasartanLosartan, Lotor, Losacor, Lozap, Lorista, Lozarel, Vazotens, Blocktran, Zisakar, Cozaar, Karzatan
TelmisartanPrirator, Mikardis
EprosartanTeveten
IbersartanIrsan, Ibertan, Firmasta, Aprovel
OlmesartanOlimestra, Cardosal
CandesartanCandesar, Candecor, Atakand, Angiakand, Hyposart, Ordiss
AzilsartanEdarby

Ključni predstavniki

Kljub relativno nedavni uporabi zaviralcev angiotenzinskih receptorjev v klinični praksi jih na sodobnem farmacevtskem trgu zastopa veliko število zdravil. Najpogostejše so:

  • Losartan (Blocktran, Lozapan, Losartan, Presartan) - uporablja se najpogosteje, ima sposobnost povečanja izločanja sečne kisline iz telesa, zato ga priporočamo bolnikom s sočasnim protinom. Tudi zdravilo pozitivno vpliva na potenco pri moških, izboljša funkcionalno stanje možganov in prav tako ne vpliva negativno na ledvice..
  • Candesartan (Atakand) - ima dolg antihipertenzivni učinek, ki lahko vztraja en dan ali več. Ugodno vpliva na ledvice, preprečuje razvoj možganske kapi.
  • Irbesartan (Aprovel) - prednostno se uporablja za arterijsko hipertenzijo s sočasno kronično srčno popuščanjem ali diabetesom.
  • Eprosartan (Teveten) - ima močan antihipertenzivni učinek, saj ima sposobnost nadaljnjega širjenja obrobnih žil.
  • Telmisartan (Mikardis) - ima zaščitni učinek na ledvice, zlasti ob sočasnem diabetesu mellitusu, preprečuje razvoj miokardnega infarkta in možganske kapi.
  • Valsartan (Valz, Valsakor, Nortivan) - je namenjen bolnikom z visokim krvnim tlakom po miokardnem infarktu. Vpliva na funkcionalno stanje možganske skorje, zato med jemanjem zdravila ni priporočljivo voziti avtomobila.

Sodobni zaviralci angiotenzinskih receptorjev so zelo razširjeni. V glavnem jih predpisujejo v kombinaciji z drugimi zdravili za pritisk, pa tudi sredstva za izboljšanje funkcionalnega stanja kardiovaskularnega sistema.

Kako delujejo blokatorji?

Ko se krvni tlak v ledvicah začne zniževati, se renin proizvaja v ozadju hipoksije (pomanjkanja kisika). Vpliva na neaktivni angiotenzinogen, ki se pretvori v angiotenzin 1. Deluje na encim, ki pretvarja angiotenzin, ki preide v obliko angiotenzina 2.

Vstopi v odnos z receptorji, angiotenzin 2 močno poveča krvni tlak. ARA deluje na te receptorje, zato se tlak zniža.

Blokatorji angiotenzinskih receptorjev se ne borijo le proti hipertenziji, ampak imajo tudi tak učinek:

  • zmanjšanje hipertrofije levega prekata;
  • zmanjšanje ventrikularne aritmije;
  • znižanje odpornosti na inzulin;
  • izboljšanje diastolične funkcije;
  • zmanjšana mikroalbuminurija (izločanje beljakovin v urinu);
  • izboljšano delovanje ledvic pri bolnikih z diabetično nefropatijo;
  • izboljšana prekrvavitev (pri kroničnem srčnem popuščanju).

Sartanci se lahko uporabljajo za preprečevanje strukturnih sprememb v tkivih ledvic in srca, pa tudi pri aterosklerozi.

Poleg tega lahko ARA v svoji sestavi vsebuje aktivne presnovke. V nekaterih zdravilih aktivni presnovki trajajo dlje kot sama zdravila..

Za povečanje učinkovitosti antagonistov je priporočljivo jemati s tiazidnimi diuretiki. Diuretična zdravila ne samo okrepijo učinek ARA, ampak tudi podaljšajo njihovo delovanje.

Mehanizem delovanja

S padcem krvnega tlaka in pomanjkanjem kisika (hipoksija) v ledvicah se tvori posebna snov - renin. Pod njenim vplivom se neaktivni angiotenzinogen pretvori v angiotenzin I. Slednji se pod delovanjem encima, ki ga pretvori angiotenzin, pretvori v angiotenzin II. Takšna široko uporabljena skupina zdravil, kot so zaviralci angiotenzin-pretvorbe, deluje ravno na to reakcijo..

Angiotenzin II ima visoko aktivnost. Z vezavo na receptorje povzroči hitro in vztrajno zvišanje krvnega tlaka. Očitno so receptorji angiotenzina II odlična terapevtska tarča. ARB ali sartanci delujejo posebej na te receptorje in preprečujejo hipertenzijo.

Angiotenzin I se pretvori v angiotenzin II ne le pod delovanjem encima, ki pretvarja angiotenzin, ampak tudi kot posledica delovanja drugih encimov - himemaze. Zato zaviralci angiotenzinske pretvorbe ne morejo popolnoma blokirati vazokonstrikcije. ARB so v tem pogledu učinkovitejši..

Indikacije za uporabo

Uporaba zaviralcev receptorjev angiotenzina 2 priporočamo bolnikom z naslednjimi patologijami:

  • Arterijska hipertenzija. Hipertenzija je glavna indikacija za uporabo sartan. Antagonisti angiotenzinskih receptorjev bolniki dobro prenašajo, ta učinek je mogoče primerjati s placebom. Skoraj ne povzročajo nenadzorovane hipotenzije. Tudi ta zdravila, za razliko od zaviralcev beta, ne vplivajo na presnovne procese in spolno delovanje, ni aritmogenega učinka. V primerjavi z zaviralci angiotenzinske konvertaze ARA praktično ne povzroča kašlja in angioedema, ne poveča koncentracije kalija v krvi. Blokatorji angiotenzinskih receptorjev redko povzročajo toleranco na zdravila. Največji in trajni učinek jemanja zdravila opazimo po dveh do štirih tednih.
  • Poškodba ledvic (nefropatija). Ta patologija je zaplet hipertenzije in / ali sladkorne bolezni. Na izboljšanje prognoze vpliva zmanjšanje izločenega beljakovine v urinu, kar upočasni razvoj odpovedi ledvic. Po zadnjih raziskavah ARA zmanjšujejo proteinurijo (izločanje beljakovin z urinom) z zaščito ledvic, vendar ti rezultati še niso v celoti dokazani..
  • Odpoved srca. Razvoj te patologije je posledica delovanja sistema renin-angiotenzin-aldosteron. Na samem začetku bolezni izboljša aktivnost srca, opravlja kompenzacijsko funkcijo. Med razvojem bolezni pride do remodeliranja miokarda, kar na koncu privede do njegove disfunkcije. Zdravljenje z zaviralci angiotenzinskih receptorjev pri srčnem popuščanju je posledica dejstva, da so sposobni selektivno zatirati delovanje sistema renin-angiotenzin-aldosteron.

Poleg tega so med indikacijami za uporabo zaviralcev angiotenzinskih receptorjev take bolezni:

  • miokardni infarkt;
  • diabetična nefropatija;
  • presnovni sindrom;
  • atrijska fibrilacija;
  • nestrpnost do zaviralcev ACE.

Zdravljenje hipertenzije z zaviralci receptorjev angiotenzina II

Sartanci so bili prvotno razviti kot zdravilo za hipertenzijo. Številne študije so pokazale, da znižujejo krvni tlak približno tako močno kot drugi glavni razredi tablet za hipertenzijo. Blokatorji receptorjev za angiotenzin-II, kadar jih jemljemo enkrat na dan, enakomerno znižujejo krvni tlak 24 ur.

Preberite o zdravljenju bolezni, povezanih s hipertenzijo:

  • Koronarna bolezen srca
  • Infarkt miokarda
  • Odpoved srca
  • Sladkorna bolezen

Učinkovitost zniževanja krvnega tlaka z zdravili iz te skupine je odvisna od začetne aktivnosti sistema renin-angiotenzin. Najmočneje delujejo na bolnike z visoko plazemsko aktivnostjo renina. Lahko ga preverite tako, da opravite krvni test. Vsi zaviralci receptorjev angiotenzina II imajo trajen učinek zniževanja krvnega tlaka, ki traja 24 ur.

Razpoložljiva klinična opazovanja kažejo, da se pri dolgotrajni uporabi zaviralcev angiotenzinskih receptorjev (dve leti ali več) na njihov učinek ne navadijo. Preklic zdravljenja ne vodi do "ponovnega" zvišanja krvnega tlaka. Blokatorji receptorjev za angiotenzin II ne znižujejo krvnega tlaka, če je v mejah normale.

Antagonisti angiotenzinskih receptorjev ne samo znižujejo krvni tlak, ampak tudi izboljšajo delovanje ledvic pri diabetični nefropatiji, povzročajo regresijo hipertrofije levega prekata in izboljšajo srčno popuščanje. V zadnjih letih v literaturi razpravljamo o sposobnosti teh tablet, da povečajo tveganje za smrtni miokardni infarkt..

Če bolnikom predpišemo samo eno zdravilo iz skupine sartanov, potem bo učinkovitost 56-70%, in če ga kombiniramo z drugimi zdravili, najpogosteje z diuretiki diklotiazidom (hidroklorotiazid, hipotiazid) ali indapamidom, potem se učinkovitost poveča na 80-85%. Izpostavljamo, da tiazidni diuretiki ne samo okrepijo, temveč tudi podaljšajo učinek zaviralcev receptorjev angiotenzin-II na znižanje krvnega tlaka.

Antagonisti angiotenzinskih receptorjev, ki so registrirani in uporabljeni v Rusiji (april 2010)

ZdraviloTrgovsko imeProizvajalecOdmerne tablete mg
LosartanCozaarMerck50, 100
Losartan hipotiazidGizaar50 12.5
Losartan hipotiazidGizaar Forte100 12.5
LosartanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartan hipotiazidLorista N50 12.5
Losartan hipotiazidLorista ND100 12.5
LosartanLozapZentiva12,5, 50
Losartan hipotiazidLozap Plus50 12.5
LosartanPresartanIPKA25, 50
LosartanVasotensActavis50, 100
ValsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valsartan hipotiazidKo diovan80 12,5, 160 12,5,
Amlodipin ValsartanTožiti5 (10) 80 (160)
Amlodipin Valsartan hidroklorotiazidSo-izsiljevanje5 160 12,5, 10 160 12,5
ValsartanValsacorKRKA40, 80, 160
CandesartanAtacandAstraZeneca8, 16, 32
Candesartan hipotiazidAtacand Plus16 12.5
EprosartanTevetenSolvay farmacevtski izdelki400, 600
Eprosartan HypothiazideTeveten Plus600 12.5
IrbersartanAprovelSanofi150, 300
Irbesartan HypothiazideKoaprovel150 12,5, 300 12,5
TelmisartanMikardisBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat hipotiazidMikardis Plus40 12,5, 80 12,5

Sartanci se razlikujejo po kemijski zgradbi in njihovem vplivu na bolnikovo telo. Glede na prisotnost aktivnega presnovka jih delimo na predzdravila (losartan, kandesartan) in aktivne snovi (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan).

Učinek hraneOdvzem ledvic / jeter iz telesa,%Odmerjanje, mg na tabletoZačetni odmerek, mgVzdrževalni odmerek, mg
Valsartan40-50%30/7080-1608080-160
Irbesartanšt25/7575, 150, 30075-150150-300
Candesartanšt60/404, 8, 16, 32šestnajst8-16
Losartanminimalno35/6525, 50, 10025-5050-100
Telmisartanšt1/9940, 804040–80
Eprosartanšt30/70200, 300, 40060600-800

Po evropskih smernicah za zdravljenje hipertenzije (2007) so glavne indikacije za imenovanje zaviralcev receptorjev angiotenzina II naslednje:

  • odpoved srca;
  • miokardni infarkt;
  • diabetična nefropatija;
  • proteinurija / mikroalbuminurija;
  • hipertrofija levega prekata srca;
  • atrijska fibrilacija;
  • presnovni sindrom;
  • nestrpnost do zaviralcev ACE.

Razlika med sartanti in zaviralci ACE je tudi v tem, da se raven beljakovin, povezanih z vnetnimi reakcijami, v krvi uporablja. Tako se izognemo neželenim stranskim reakcijam, kot sta kašelj in angioedemski šok..

V 2000-ih letih so se končale resne študije, ki so potrdile prisotnost antagonistov angiotenzinskih receptorjev z močnim delovanjem za zaščito notranjih organov pred poškodbami zaradi hipertenzije. V skladu s tem imajo bolniki boljšo srčno-žilno prognozo. Pri bolnikih, pri katerih obstaja veliko tveganje za srčni infarkt in možgansko kap, se verjetnost srčno-žilne nesreče zmanjša.

Od leta 2001 do 2008 so se indikacije za uporabo zaviralcev receptorjev angiotenzin-II v evropskih kliničnih smernicah za zdravljenje hipertenzije nenehno širile. Suh kašelj in nestrpnost do zaviralcev ACE že dolgo nista več edina indikacija za njihov namen. Študije LIFE, SCOPE in VALUE so potrdile izvedljivost predpisovanja sartanta za bolezni srca in ožilja, študije IDNT in RENAAL pa za težave z delovanjem ledvic..

Blokatorji neželeni učinki

Zaviralci receptorjev za angiotenzin 2 bolnik dobro prenašajo. Načeloma ta zdravila nimajo posebnih stranskih učinkov, za razliko od drugih skupin zdravil s podobnim učinkom, vendar lahko povzročijo alergijske reakcije, kot katerokoli drugo zdravilo.

Med redkimi stranskimi učinki je mogoče omeniti naslednje:

  • omotica;
  • glavobol;
  • nespečnost;
  • bolečine v trebuhu;
  • slabost;
  • bruhanje
  • zaprtje.

V redkih primerih lahko bolnik opazi takšne motnje:

  • bolečina v mišicah;
  • bolečine v sklepih
  • zvišanje telesne temperature;
  • simptomi SARS (izcedek iz nosu, kašelj, vneto grlo).

Včasih so opaženi neželeni učinki genitourinarnega in kardiovaskularnega sistema.

Zgodovinske informacije

Zaviralci ACE so bili ena prvih skupin zdravil, ki vplivajo na humoralno regulacijo pritiska. Toda praksa je pokazala, da niso dovolj učinkoviti. Konec koncev se pod vplivom drugih encimov tvori snov, ki poveča tlak (angiotenzin 2). V srcu prispeva encim himemaza k njegovemu nastanku. V skladu s tem je bilo treba najti zdravilo, ki bi blokiralo proizvodnjo angiotenzina 2 v vseh organih ali bi bilo njegov antagonist.

Leta 1971 je nastalo prvo peptidno zdravilo - saralazin. Po svoji strukturi je podoben angiotenzinu 2. In zato se veže na receptorje angiotenzina (AT), vendar ne poveča pritiska. Zdravilo najbolje deluje s povečano količino renina. In s feokromocitomom se pod vplivom saralazina sprosti velika količina adrenalina. Čeprav je to zdravilo učinkovito antihipertenzivno zdravilo, vendar ima veliko pomanjkljivosti:

  • Sinteza Saralazina je zamuden in drag postopek.
  • V telesu ga takoj uničijo peptidaze, deluje le 6-8 minut.
  • Zdravilo je treba dajati intravensko, kapalno.

Zato ni bil razširjen. Uporablja se za zdravljenje hipertenzivne krize..

Nadaljevalo se je iskanje učinkovitejšega, dolgo delujočega zdravila. Leta 1988 je nastal prvi nepeptidni BAR - losartan. Leta 1993 se je pogosto uporabljal..

Pozneje je bilo razkrito, da so zaviralci angiotenzinskih receptorjev učinkoviti za zdravljenje hipertenzije, tudi pri sočasnih boleznih, kot so:

  • diabetes tipa 2;
  • nefropatija;
  • kronično srčno popuščanje.

Večina zdravil v tej skupini ima kratkotrajni učinek, vendar so zdaj nastali različni BAR-ji, ki zagotavljajo dolgotrajno znižanje tlaka.

Funkcije aplikacije

Praviloma se zdravila, ki blokirajo angiotenzinske receptorje, sproščajo v obliki tablet, ki jih lahko pijete ne glede na vnos hrane. Najbolj stabilna koncentracija zdravila je dosežena po dveh tednih rednega vnosa. Trajanje izločanja iz telesa - najmanj 9 ur.

Sartane priporočamo bolnikom, ki imajo kontraindikacije za uporabo zaviralcev ACE. Odmerek izbere zdravnik glede na posamezne značilnosti bolnikovega telesa.

Blokatorji angiotenzina 2 se lahko razlikujejo po spektru delovanja.

Značilnosti jemanja losartana

Potek zdravljenja hipertenzije je 3 tedne ali več, odvisno od posameznih značilnosti.

Poleg tega to zdravilo zmanjšuje koncentracijo sečne kisline v krvi in ​​odstranjuje natrijevo vodo iz telesa. Zdravnik prilagodi odmerek na podlagi naslednjih kazalcev:

  • Kombinirano zdravljenje, vključno z uporabo tega zdravila z diuretiki, vključuje uporabo največ 25 mg. na dan.
  • V primeru neželenih učinkov, kot so glavobol, omotica, znižanje krvnega tlaka, je treba odmerek zdravila zmanjšati.
  • Pri bolnikih z jetrno in ledvično odpovedjo zdravilo predpisujemo previdno in v majhnih odmerkih..

Kontraindikacije za jemanje Valsartana

Zdravilo deluje samo na AT-1 receptorje in jih blokira. Učinek enkratnega odmerka je dosežen po 2 urah. Predpiše ga le obiskovani zdravnik, saj obstaja tveganje, da lahko zdravilo škodi.

Pri uporabi zdravila pri bolnikih s takimi patologijami je treba biti previden:

  • Obstrukcija žolčnih kanalov. Zdravilo se izloči iz telesa z žolčem, zato bolnikom, ki imajo nepravilnosti v delovanju tega telesa, odsvetujejo uporabo valsartana.
  • Renovaskularna hipertenzija. Pri bolnikih s to diagnozo je potreben nadzor sečnine in kreatinina v serumu.
  • Neuravnoteženost presnove vode in soli. V tem primeru je potreben popravek te kršitve.

Pomembno! Pri uporabi zdravila Valsartan lahko bolnik občuti simptome, kot so kašelj, oteklina, driska, nespečnost in zmanjšana spolna funkcija. Med jemanjem zdravila obstaja tveganje za razvoj različnih virusnih okužb.

Med delom je treba previdno jemati zdravilo.

Imenovanje Ibersartana

Ukrep zdravila je namenjen:

  • zmanjšanje obremenitve na srcu;
  • odprava vazokonstriktornega delovanja angiotenzina 2;
  • padec koncentracije aldosterona.

Učinek jemanja tega zdravila se doseže po 3 urah. Po končanem tečaju jemanja zdravila Ibersartan se krvni tlak sistematično vrne na prvotno vrednost..

Ibersartan za razliko od večine antagonistov angiotenzinskih receptorjev ne preprečuje razvoja ateroskleroze, saj ne vpliva na presnovo lipidov.

Pomembno! Zdravilo vključuje dnevni vnos hkrati. Pri preskakovanju odmerka podvojitev odmerka kategorično ne priporočamo.

Neželeni učinki pri jemanju zdravila Ibersartan:

Učinkovitost eprosartana

Pri zdravljenju hipertenzije ima mehak in obstojen učinek čez dan. Po prenehanju sprejema ni močnih pritiskov. Eprosartan je predpisan celo za sladkorno bolezen, saj ne vpliva na krvni sladkor. Zdravilo se lahko jemlje tudi pri bolnikih z odpovedjo ledvic..

Zdravilo Eprosartan ima naslednje neželene učinke:

  • kašelj;
  • smrkav nos
  • omotica;
  • glavobol;
  • driska;
  • bolečina za prsnico;
  • dispneja.

Neželeni učinki so praviloma kratkotrajne narave in ne zahtevajo prilagajanja odmerka ali popolne ukinitve zdravila..

Zdravilo ni predpisano nosečnicam, med dojenjem in otrokom. Eprosartan ni predpisan bolnikom s stenozo ledvične arterije, pa tudi za primarni hiperaldosteronizem.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila Rasilez ni priporočljiva pri ugotovljeni intoleranciji za sestavine tablet ali ob hudi ledvični in jetrni insuficienci. Previdno ga predpisujejo bolnikom s takimi diagnozami:

  • nefrotski sindrom;
  • zoženje ene ali dveh arterij ledvic;
  • ledvična arterioskleroza;
  • dekompenzirani potek diabetesa;
  • zmanjšan obseg krvi v obtoku in vsebnost natrija;
  • povečana koncentracija kalija v krvi;
  • odpoved ledvic, ki zahteva redno hemodializo.

Ni podatkov o varnosti uporabe v primeru stenoze ene same ledvične arterije po presaditvi ledvice pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.

Ali je možen razvoj malignih novotvorb??

Čast drog, namenjenih znižanju krvnega tlaka, povzroča razvoj malignih tumorjev. Rak se običajno tvori v pljučnem tkivu. Prvi znak patologije je prisotnost kašlja. To je stranski učinek, ki se pojavi pri zaviralcih ACE. Zato je v zgodnjih fazah težko prepoznati zaplet ali raka.

Opravljene so bile študije, s katerimi so ugotovili prisotnost ali odsotnost malignosti celic z uporabo sartan. Ugotovljeni so bili naslednji podatki iz zadnjih študij:

  • odsotnost najmanjšega odstotka razvoja malignih celic;
  • zmanjšano tveganje za benigne ali maligne novotvorbe.

Raziskave raka še vedno niso zaključene. Nekateri antihipertenzivi imajo ta učinek. Tveganja za nastanek raka so minimalna. Če bolnik z arterijsko hipertenzijo ne jemlje zdravil, obstaja možnost srčnega infarkta, možganske kapi. Pri uporabi ARB pri ljudeh se življenje podaljša, njegova kakovost se izboljša.

Farmakološka

Večina zdravil iz skupine zaviralcev angiotenzina II se hitro in dobro absorbira v prebavnem traktu. Biološka uporabnost sartan se giblje od 13% pri eprosartanu do 60-80% pri irbesartanu. V skupini zdravil (losartan, telmisartan, eprozartan, valsartan) jemanje zdravila s hrano zmanjša absorpcijo ali biološko uporabnost zdravil. Del sartan je predzdravilo, za njihovo aktivacijo pa je potrebna presnovna transformacija v jetrih in sproščanje aktivnih komponent. Takšna zdravila vključujejo losartan, kandesartan, olmesartan in azilsartan. Druga zdravila iz skupine neposredno vsebujejo aktivne mediatorje in ne potrebujejo metabolične aktivacije. Sem spadajo telmisartan, irbesartan, eprosartan, valsartan. Priprave skupine sartanov ustvarjajo visoke koncentracije predvsem v krvnih žilah, srcu, nadledvičnih žlezah. Lipofilni Sartana (eprosartan, kandesartan in telmisartan) lahko prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Vsi zaviralci angiotenzin-II prečkajo placento in se izločajo v materino mleko. Sartan se presnavlja v jetrih. Zaviralci receptorjev za angiotenzin-II se izločajo iz telesa predvsem z urinom, deloma z blatom in žolčem. Razmerje izločilnih poti pri skupinskih zdravilih je različno, visok odstotek poti izločanja jeter ima telmisartan, visok odstotek ledvične izločilne poti ima losartan in olmesartan. Razpolovni čas skupinskih zdravil se giblje od 2:00 pri losartanu do skoraj 20 ur pri telmisartanu, razpolovni čas skupinskih zdravil se poveča predvsem z okvarjenim delovanjem jeter.

Blokatorji receptorjev za angiotenzin II

Glavne navedbe:

Najpogostejši neželeni učinki: omotica, utrujenost, čezmerno znižanje krvnega tlaka (predvsem v kombinaciji z diuretičnimi zdravili).

Glavne kontraindikacije: nosečnost, dojenje, individualna nestrpnost.

Značilnosti: zaviralci receptorjev angiotenzina II - ena najnovejših in najsodobnejših skupin antihipertenzivnih zdravil. Po mehanizmu delovanja so podobni zaviralcem ACE in preprečujejo interakcijo močne vazokonstriktorne snovi angiotenzin II s celicami našega telesa.

Ker angiotenzin ne more izvajati svojega učinka, se krvne žile ne zožijo in krvni tlak ne naraste. Ta skupina zdravil se dobro prenaša in ima malo stranskih učinkov. Vsi zaviralci receptorjev angiotenzina II delujejo dlje časa, učinek zniževanja krvnega tlaka traja 24 ur. Praviloma se ob jemanju zdravil te skupine raven krvnega tlaka ne zniža, če je znotraj normalnih vrednosti.

Pomembne informacije o bolniku:

Ne pričakujte, da bodo zaviralci receptorjev za angiotenzin II imeli takojšen hipotenziven učinek. Stabilno znižanje krvnega tlaka se pojavi po 2–4 tednih zdravljenja in se poveča do 6–8 tedna zdravljenja.

Shemo zdravljenja s temi zdravili mora predpisati le zdravnik. Povedal vam bo, katera zdravila je treba uporabljati dodatno v obdobju, ko se telo prilagodi zaviralcem receptorjev angiotenzina II..

Trgovsko ime zdravilaRazpon cen (Rusija, rublje)Značilnosti zdravila, ki so pomembne za pacienta
Zdravilna učinkovina: losartan
Blocktran (Pharmstandard)

Vasotens

Cozaar (Merck Sharp & Dome)

Lozap

Lozarel

Losartan (teva)

Lorista (Krka)

Presartan (IPKA)

Eno najpogosteje uporabljanih in dobro preučenih zdravil v tej skupini. Iz telesa odstranjuje sečno kislino, zato je zelo primerna za ljudi, ki imajo hipertenzijo v kombinaciji s povišano ravnijo sečne kisline v krvi in ​​protina. Ima sposobnost vzdrževanja ledvične funkcije, tudi pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Lahko izboljša spomin in pozitivno vpliva na potenco pri moških. Pogosto se uporablja v povezavi z diuretiki..
Zdravilna učinkovina: Eprosartan
Teveten (opat)720.9-1095Ima dodaten vazodilatacijski učinek, v povezavi s katerim ima zdravilo dokaj močan hipotenziven učinek.
Zdravilna učinkovina: kandesartan
Atacand

(Astra Zeneka)

977–2724Ima izrazit in zelo dolgotrajen učinek, ki vztraja en dan ali več. Ob redni uporabi ima zaščitni učinek na ledvice in preprečuje razvoj možganske kapi.
Zdravilna učinkovina: Telmisartan
Mikardis

Ingelheim)

435–659Dobro proučeno zdravilo, ki ščiti ledvice bolnikov z diabetesom mellitusom in preprečuje razvoj zapletov hipertenzije, kot so srčni infarkti in možganske kapi..
Zdravilna učinkovina: Irbesartan
Aprovel

Irbesartan (Kern Pharma)

Sodobno zdravilo, ki ima prednosti v primerih, ko je hipertenzija kombinirana s kroničnim srčnim popuščanjem in diabetesom.
Zdravilna učinkovina: Valsartan
Valz (Actavis)

Valsafors (lekarnar)

Valsacor (Krka)

Diovan

Norcijski

(Gideon Richter)

Primerno za bolnike s hipertenzijo, ki so utrpeli miokardni infarkt. Priporočljivo je, da se zdravilo uporablja previdno voznikom vozil in ljudem, katerih poklic zahteva povečano koncentracijo pozornosti.

Ne pozabite, da je samozdravljenje smrtno nevarno, za nasvet o uporabi zdravil se posvetujte z zdravnikom.

Blokatorji receptorjev za angiotenzin II - splošne informacije

Blokatorji receptorjev za angiotenzin II so eno izmed novih razredov zdravil za normalizacijo krvnega tlaka. Imena drog v tej skupini se končajo z "-artan." Njihovi prvi predstavniki so bili sintetizirani v zgodnjih 90. letih dvajsetega stoletja. Blokatorji receptorjev angiotenzina II zavirajo delovanje sistema renin-angiotenzin-aldosteron in s tem prispevajo k številnim pozitivnim učinkom. Ni slabša po učinkovitosti v drugih razredih zdravil za zdravljenje hipertenzije, imajo najmanj stranskih učinkov, resnično ščitijo srce, ledvice in možgane pred poškodbami in izboljšajo prognozo bolnikov s hipertenzijo.

Navajamo sopomenke za ta zdravila:

  • zaviralci receptorjev angiotenzin-II;
  • antagonisti angiotenzinskih receptorjev;
  • sartanci.

Zaviralci receptorjev za angiotenzin-II imajo najboljše zdravljenje pri vseh vrstah tlačnih tablet. Ugotovljeno je bilo, da je delež bolnikov, ki dve leti dosledno jemljejo zdravila za hipertenzijo, najvišji med tistimi bolniki, ki jim predpisujejo sartante. Razlog je v tem, da imajo ta zdravila najnižjo pojavnost neželenih učinkov, primerljivo z uporabo placeba. Glavna stvar je, da bolniki nimajo suhega kašlja, kar je pogosta težava pri imenovanju zaviralcev ACE.

Zdravljenje hipertenzije z zaviralci receptorjev angiotenzina II

Sartanci so bili prvotno razviti kot zdravilo za hipertenzijo. Številne študije so pokazale, da znižujejo krvni tlak približno tako močno kot drugi glavni razredi tablet za hipertenzijo. Zaviralci receptorjev za angiotenzin-II, kadar jih jemljemo enkrat dnevno, enakomerno znižujejo krvni tlak 24 ur. To potrjujejo podatki vsakodnevnega spremljanja, ki je bilo opravljeno v okviru kliničnih preskušanj. Ker je dovolj, da tablete jemljejo enkrat na dan, to močno poveča zavezanost bolnikov za zdravljenje hipertenzije.

  • Najboljši način za ozdravitev hipertenzije (hitro, enostavno, dobro za zdravje, brez "kemičnih" zdravil in prehranskih dopolnil)
  • Hipertenzija je ljudski način, da se od nje okrevamo v 1. in 2. stopnji
  • Vzroki hipertenzije in kako jih odpraviti. Hipertenzijski testi
  • Učinkovito zdravljenje hipertenzije brez zdravil

Učinkovitost zniževanja krvnega tlaka z zdravili iz te skupine je odvisna od začetne aktivnosti sistema renin-angiotenzin. Najmočneje delujejo na bolnike z visoko plazemsko aktivnostjo renina. Lahko ga preverite tako, da opravite krvni test. Vsi zaviralci receptorjev angiotenzina II imajo trajen učinek zniževanja krvnega tlaka, ki traja 24 ur. Ta učinek se pokaže po 2-4 tednih zdravljenja in se poveča do 6-8 tedna zdravljenja. Večina zdravil povzroči odmerek odvisen od znižanja krvnega tlaka. Pomembno je, da ne motijo ​​njegovega normalnega cirkadianega ritma..

Razpoložljiva klinična opazovanja kažejo, da se pri dolgotrajni uporabi zaviralcev angiotenzinskih receptorjev (dve leti ali več) na njihov učinek ne navadijo. Preklic zdravljenja ne vodi do "ponovnega" zvišanja krvnega tlaka. Blokatorji receptorjev za angiotenzin II ne znižujejo krvnega tlaka, če je v mejah normale. V primerjavi s tabletami drugih razredov so ugotovili, da sartanti, ki imajo podobno močan učinek na znižanje krvnega tlaka, povzročajo manj stranskih učinkov in jih bolniki bolje prenašajo.

Antagonisti angiotenzinskih receptorjev ne samo znižujejo krvni tlak, ampak tudi izboljšajo delovanje ledvic pri diabetični nefropatiji, povzročajo regresijo hipertrofije levega prekata in izboljšajo srčno popuščanje. V zadnjih letih se je v literaturi razvila razprava o sposobnosti teh tablet povečati tveganje za razvoj smrtnega miokardnega infarkta. Več študij, ki trdijo, da sartani negativno vplivajo na pojav miokardnega infarkta, niso bile dovolj pravilno izvedene. Trenutno verjamejo, da sposobnost zaviralcev receptorjev angiotenzina II za povečanje tveganja za smrtni miokardni infarkt ni dokazana.

Če bolnikom predpišemo samo eno zdravilo iz skupine sartanov, potem bo učinkovitost 56-70%, in če ga kombiniramo z drugimi zdravili, najpogosteje z diuretiki diklotiazidom (hidroklorotiazid, hipotiazid) ali indapamidom, potem se učinkovitost poveča na 80-85%. Izpostavljamo, da tiazidni diuretiki ne samo okrepijo, ampak tudi podaljšajo učinek zaviralcev receptorjev angiotenzin-II na znižanje krvnega tlaka. Priprave s fiksno kombinacijo sartan in tiazidnih diuretikov so navedene v spodnji tabeli. Široko so na voljo v lekarnah, primerne za zdravnike in bolnike..

Antagonisti angiotenzinskih receptorjev, ki so registrirani in uporabljeni v Rusiji (april 2010)

ZdraviloTrgovsko imeProizvajalecOdmerne tablete mg
LosartanCozaarMerck50, 100
Losartan + hipotiazidGizaar50 + 12,5
Losartan + hipotiazidGizaar Forte100 + 12,5
LosartanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartan + hipotiazidLorista N50 + 12,5
Losartan + hipotiazidLorista ND100 + 12,5
LosartanLozapZentiva12,5, 50
Losartan + hipotiazidLozap Plus50 + 12,5
LosartanPresartanIPKA25, 50
LosartanVasotensActavis50, 100
ValsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valsartan + hipotiazidKo diovan80 + 12,5, 160 + 12,5,
Amlodipin + ValsartanTožiti5 (10) + 80 (160)
Amlodipin + valsartan + hidroklorotiazidSo-izsiljevanje5 + 160 + 12,5, 10 + 160 + 12,5
ValsartanValsacorKRKA40, 80, 160
CandesartanAtacandAstraZeneca8, 16, 32
Candesartan + hipotiazidAtacand Plus16 + 12,5
EprosartanTevetenSolvay farmacevtski izdelki400, 600
Eprosartan + hipotiazidTeveten Plus600 + 12,5
IrbersartanAprovelSanofi150, 300
Irbesartan + hipotiazidKoaprovel150 + 12,5, 300 + 12,5
TelmisartanMikardisBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat + hipotiazidMikardis Plus40 + 12,5, 80 + 12,5

Sartanci se razlikujejo po kemijski zgradbi in njihovem vplivu na bolnikovo telo. Glede na prisotnost aktivnega presnovka jih delimo na predzdravila (losartan, kandesartan) in aktivne snovi (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan).

Učinek hraneOdvzem ledvic / jeter iz telesa,%Odmerjanje, mg na tabletoZačetni odmerek, mgVzdrževalni odmerek, mg
Valsartan40-50%30/7080-1608080-160
Irbesartanšt25/7575, 150, 30075-150150-300
Candesartanšt60/404, 8, 16, 32šestnajst8-16
Losartanminimalno35/6525, 50, 10025-5050-100
Telmisartanšt1/9940, 804040–80
Eprosartanšt30/70200, 300, 40060600-800

Po evropskih smernicah za zdravljenje hipertenzije (2007) so glavne indikacije za imenovanje zaviralcev receptorjev angiotenzina II naslednje:

  • odpoved srca;
  • miokardni infarkt;
  • diabetična nefropatija;
  • proteinurija / mikroalbuminurija;
  • hipertrofija levega prekata srca;
  • atrijska fibrilacija;
  • presnovni sindrom;
  • nestrpnost do zaviralcev ACE.

Razlika med sartanti in zaviralci ACE je tudi v tem, da se raven beljakovin, povezanih z vnetnimi reakcijami, v krvi uporablja. Tako se izognemo neželenim stranskim reakcijam, kot sta kašelj in angioedemski šok..

V 2000-ih letih so se končale resne študije, ki so potrdile prisotnost antagonistov angiotenzinskih receptorjev z močnim delovanjem za zaščito notranjih organov pred poškodbami zaradi hipertenzije. V skladu s tem imajo bolniki boljšo srčno-žilno prognozo. Pri bolnikih, pri katerih obstaja veliko tveganje za srčni infarkt in možgansko kap, se verjetnost srčno-žilne nesreče zmanjša. Z diabetično nevropatijo zavira razvoj zadnje stopnje ledvične odpovedi, upočasni se prehod iz mikroalbuminurije v izrazito proteinurijo, to pomeni, da se izločanje beljakovin z dnevnim urinom zmanjša.

Od leta 2001 do 2008 so se indikacije za uporabo zaviralcev receptorjev angiotenzin-II v evropskih kliničnih smernicah za zdravljenje hipertenzije nenehno širile. Suh kašelj in nestrpnost do zaviralcev ACE že dolgo nista več edina indikacija za njihov namen. Študije LIFE, SCOPE in VALUE so potrdile izvedljivost predpisovanja sartanta za bolezni srca in ožilja, študije IDNT in RENAAL pa za težave z delovanjem ledvic..

Kako zaviralci receptorjev angiotenzin-II ščitijo notranje organe bolnikov s hipertenzijo:

  1. Zmanjšajte hipertrofijo levega prekata.
  2. Izboljšati diastolično delovanje.
  3. Zmanjšajte ventrikularne aritmije.
  4. Zmanjšajte izločanje beljakovin v urinu (mikroalbuminurija).
  5. Povečajte ledvični pretok krvi, hkrati pa ne zmanjšate hitrosti glomerulne filtracije.
  6. Ne vplivajo negativno na presnovo purinov, holesterola in krvnega sladkorja.
  7. Povečajte občutljivost tkiva na inzulin, tj. Zmanjšajte odpornost na inzulin.

Do danes je bilo zbranih veliko dokazov o dobri učinkovitosti sartantov pri hipertenziji, vključno z desetinami obsežnih raziskav, ki so preučile njihove prednosti v primerjavi z drugimi tlačnimi zdravili, zlasti z zaviralci ACE. Izvedene so dolgoročne študije, v katerih so sodelovali bolniki z različnimi srčno-žilnimi boleznimi. Zaradi tega smo lahko razširili in razjasnili indikacije za uporabo antagonistov angiotenzin-II receptorjev.

Kombinacija sartan z diuretičnimi zdravili

Zaviralci receptorjev za angiotenzin-II se pogosto predpisujejo z diuretiki, zlasti z diklotiazidom (hidroklorotiazidom). Uradno je priznano, da takšna kombinacija dobro znižuje krvni tlak in ga je priporočljivo uporabiti. Sartanci v kombinaciji z diuretiki delujejo enakomerno in dlje časa. Ciljne ravni krvnega tlaka lahko dosežemo pri 80-90% bolnikov.

Primeri tablet, ki vsebujejo fiksne kombinacije sartan z diuretiki:

  • Atacand plus - kandesartan 16 mg + hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartan 80 mg + hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartan 50/100 mg + hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg + hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartan 600 mg + hidroklorotiazid 12,5 mg.

Praksa kaže, da vsa ta zdravila učinkovito znižujejo krvni tlak in tudi ščitijo notranje organe bolnikov, saj zmanjšujejo verjetnost srčnega infarkta, možganske kapi in odpovedi ledvic. Poleg tega se neželeni učinki pojavijo zelo redko. Vendar je treba upoštevati, da se učinek jemanja tablet povečuje počasi, postopoma. Učinkovitost zdravila za določenega bolnika je treba oceniti ne prej kot v 4 tednih neprekinjene uporabe. Če zdravnik in / ali pacient sam tega ne vesta, potem lahko prezgodaj sprejmeta napačno odločitev, da je treba tablete zamenjati z drugimi, ker so šibke.

Leta 2000 so bili objavljeni rezultati študije CARLOS (Candesartan / HCTZ proti Losartan / HCTZ). Udeležilo se ga je 160 bolnikov s hipertenzijo stopnje 2–3. 81 od njih je jemalo kandesartant + diklotiazid, 79 - losartan + diklotiazid. Kot rezultat tega so ugotovili, da kombinacija s kandesartanom bolj znižuje krvni tlak in traja dlje. Na splošno je treba opozoriti, da je bilo zelo malo raziskav, v katerih so bile izvedene neposredne primerjave med različnimi kombinacijami različnih zaviralcev receptorjev angiotenzin-II z diuretiki.

Kako zaviralci receptorjev angiotenzina II delujejo na srčno mišico

Zmanjšanje krvnega tlaka z zaviralci receptorjev angiotenzina II ne spremlja povečanja srčnega utripa. Posebnega pomena je blokada delovanja sistema renin-angiotenzin-aldosteron neposredno v miokardnem in žilnem zidu, kar prispeva k regresiji srčne in žilne hipertrofije. Vpliv zaviralcev receptorjev angiotenzina II na hipertrofijo in remodeliranje miokarda ima terapevtsko vrednost pri zdravljenju ishemične in hipertonične kardiomiopatije ter kardioskleroze pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo. Blokatorji receptorjev angiotenzina II tudi nevtralizirajo udeležbo angiotenzina II v procesih aterogeneze, zmanjšujejo aterosklerotične poškodbe srčnih žil.

Indikacije za uporabo zaviralcev receptorjev angiotenzin-II (2009)

KazaloLosartanValsartanCandesartanIrbesartanOlmesartanEprosartanTelmisartan
Arterijska hipertenzija+++++++
Bolniki s hipertenzijo in hipertrofijo miokarda levega prekata+
Nefropatija (okvara ledvic) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2++
Kronično srčno popuščanje+++
Bolniki z miokardnim infarktom+

Kako te tablete vplivajo na ledvice?

Ledvice so ciljni organ hipertenzije, na njeno delovanje pomembno vplivajo zaviralci receptorjev angiotenzina II. Običajno zmanjšajo izločanje beljakovin z urinom (proteinurijo) pri bolnikih s hipertenzivno in diabetično nefropatijo (okvara ledvic). Vendar pa je treba spomniti, da lahko pri bolnikih z enostransko stenozo ledvične arterije ta zdravila povzročijo povečanje kreatinina v plazmi in akutno odpoved ledvic..

Blokatorji receptorjev za angiotenzin II imajo zmeren natriuretični učinek (zaradi česar se telo znebi soli v urinu) z zaviranjem povratne absorpcije natrija v proksimalnem tubulu, pa tudi z zaviranjem sinteze in sproščanja aldosterona. Zmanjšanje povratne absorpcije natrija v kri zaradi aldosterona v distalnem tubulu prispeva k določenemu diuretičnemu učinku.

Zdravila za hipertenzijo iz druge skupine - zaviralci ACE - imajo dokazano lastnost, da ščiti ledvice in zavira razvoj ledvične odpovedi pri bolnikih. Z nabiranjem izkušenj z aplikacijami pa so postale očitne težave, povezane z njihovim namenom. Pri 5-25% bolnikov se razvije suh kašelj, ki je lahko tako boleč, da zahteva umik zdravila. Angioedem.

Nefrologi pripisujejo poseben pomen tudi specifičnim ledvičnim zapletom, ki se včasih razvijejo z uporabo zaviralcev ACE. To je močan padec hitrosti glomerulne filtracije, ki ga spremlja povečanje ravni kreatinina in kalija v krvi. Tveganje za tovrstne zaplete se poveča pri bolnikih, pri katerih je diagnosticirana ateroskleroza ledvičnih arterij, kongestivno srčno popuščanje, hipotenzija in zmanjšanje krvnega obtoka (hipovolemija). Tu na pomoč priskočijo zaviralci receptorjev angiotenzin-II. V primerjavi z zaviralci ACE ne tako dramatično zmanjšajo hitrosti glomerularne filtracije ledvic. Skladno s tem se raven kreatinina v krvi dvigne manj. Sartanci zavirajo tudi razvoj nefroskleroze.

Stranski učinki

Posebnost zaviralcev receptorjev za angiotenzin II je njegova dobra toleranca, primerljiva s placebom. Neželeni učinki ob jemanju so opaženi veliko manj pogosto kot pri uporabi zaviralcev ACE. Za razliko od slednjih uporaba zaviralcev angiotenzina II ne spremlja pojav suhega kašlja. Bistveno manj pogosto se razvije tudi angioedem..

Tako kot zaviralci ACE lahko tudi ta zdravila povzročijo dokaj hitro znižanje krvnega tlaka s hipertenzijo, ki jo povzroči povečana aktivnost renina v krvni plazmi. Pri bolnikih z dvostranskim zoženjem ledvičnih arterij lahko oslabi delovanje ledvic. Uporaba zaviralcev receptorjev angiotenzina II pri nosečnicah je kontraindicirana zaradi velike nevarnosti motenj v razvoju ploda in smrti.

Kljub vsem tem neželenim učinkom sartanti veljajo za najbolj dobro prenašano skupino zdravil za bolnike, ki znižujejo krvni tlak, z najnižjo pogostostjo neželenih učinkov. Dobro se kombinirajo s skoraj vsemi skupinami zdravil, ki normalizirajo krvni tlak, zlasti z diuretiki.

Zakaj so izbrani zaviralci receptorjev angiotenzin-II

Kot veste, za zdravljenje hipertenzije obstaja 5 glavnih razredov zdravil, ki približno enako znižujejo krvni tlak. Podrobneje preberite članek "Zdravila za hipertenzijo: kakšna so". Ker se moč zdravil ne razlikuje bistveno, zdravnik izbere zdravilo, odvisno od tega, kako vpliva na metabolizem, kako dobro zmanjša tveganje za srčni infarkt, možgansko kap, odpoved ledvic in druge zaplete hipertenzije.

Zaviralci receptorjev za angiotenzin-II imajo izjemno nizko pojavnost neželenih učinkov, primerljivih s placebom. Za njihove "sorodnike" - zaviralce ACE - so značilni takšni neželeni učinki, kot je suh kašelj ali celo angioedem. Z imenovanjem sartantov je tveganje za te težave minimalno. Spomnimo se tudi, da sposobnost zmanjšanja koncentracije sečne kisline v krvi losartana razlikuje od drugih sartantov.